Products

Multitarget-ferbiningen wurde hieltyd mear neistribbe foar de effektive behanneling fan komplekse sykten.Hjiryn beskriuwe wy it ûntwerp en synteze fan in nije klasse fan shogaol-huprine-hybriden, dy't bedoeld wurde om ferskate wichtige doelen te reitsjen belutsen by de sykte fan Alzheimer.De hybriden binne yn vitro hifke foar har remmende aktiviteit tsjin minsklike acetylcholinesterase en butyrylcholinesterase en antioxidative aktiviteit (ABTS.+, DPPH en Folin-Ciocalteu assays), en yn yntakte Escherichia coli-sellen foar har Aβ42 en tau anty-aggregearjende aktiviteit.Ek is har harsenspenetraasje beoardiele (PAMPA-BBB-assay).Sels hoewol de hybriden net sa krêftige AChE-ynhibitoren as anty-oksidant-aginten binne as respektivelik de âlder huprine Y en [4]-shogaol, fertoane se noch heul krêftige anticholinesterase- en anty-oksidantaktiviteiten en binne folle machtiger Aβ42 en tau anty-aggregearjende aginten dan de âlder ferbiningen.Oer it algemien ferskine de shogaol-huprine-hybriden as ynteressante harsenspermeabele multitarget anty-Alzheimer-leads.

Ekstrakten fan ferskate polariteit krigen fan ferskate plantdielen (woartel, blêd, blom en fruit) fan Seseli rigidum waarden studearre troch ferskate anty-oksidant-assays: DPPH en ABTS radikale opfangaktiviteit, troch totale ferminderjende krêftmetoade en ek fia totale ynhâld fan flavonoïden en polyfenolen .Essinsjele oaljes fan alle plantdielen lieten swakke antyoksidige eigenskippen sjen.It remmende konsintraasjeberik fan 'e hifke ekstrakten, tsjin baktearjes Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, en fungi Candida albicans en Aspergillus niger wie 0,01-1,50 mg / ml en fan in mikrobizid 2-300 mL.Yn 'e ynteraksje mei cholinesterase bewiisden alle essensjele oaljes effektyf as ynhibitoren.It heechste persintaazje ynhibysje fersus minsklike en hynder cholinesterase waard oantoand troch woartel essensjele oalje (38,20% en 48,30%, respektivelik) ûnder oaljes, en woartel hexane extract (40,56% en 50,65% respektivelik).Essinsjele oaljes en flechtich komponinten fan alle plant dielen waarden identifisearre troch GC, GC-MS en headspace / GC-MS.Statistyske analyze fan it ensemble fan resultaten die bliken dat de woartel essinsjele oalje gearstalling signifikant ferskilde fan essinsjele oaljes fan oare dielen fan 'e plant.Mei rekken hâldend mei alle ûndersochte aktiviteiten, toande it root-hexaan-ekstrakt de bêste algemiene eigenskippen.Troch middel fan floeistofchromatografy mei hege prestaasjes keppele oan massaspektrometrie mei hege resolúsje, waarden de 30 meast oerfloedige komponinten identifisearre yn ekstrakten fan ferskate polariteit.De oanwêzigens fan identifisearre komponinten waard keppele oan waarnommen spesifike biologyske aktiviteiten, dus oanwizen fan ferbiningen dy't mooglik ferantwurdlik binne foar elke eksposearre aktiviteit.