Products

Telithromycin waard foar it earst lansearre yn Dútslân as in ien kear deis mûnlinge behanneling foar respiratory ynfeksjes ynklusyf mienskip-ferwurven pneumony, akute baktearjele exacerbations fan groanyske bronchitis, akute sinusitis en tonsillitis / faryngitis.Dit semisyntetyske derivative fan it natuerlike makrolide erythromycin is it earste op 'e merk brocht ketolide, in nije klasse fan antibiotika mei in C3-ketone ynstee fan de L-cladinose groep.De 14-lidige ring antibakteriële agint foarkomt baktearjende proteïnesynteze troch te binen oan twa domeinen fan 'e 50S subunit fan baktearjende ribosomen.It toant krêftige in vitro-aktiviteit tsjin mienskiplike respiratorypathogenen ynklusyf Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis en Streptococcus pyogenes, lykas ek oare atypyske patogenen.De 3-keto-groep jout ferhege soere stabiliteit en fermindere yndeksje fan macrolide-lincosamide-streptogramin B-resistinsje dy't faak wurdt waarnommen mei macrolides.It substituearre C11-C12-carbamate-residu liket net allinich de affiniteit te ferheegjen foar de ribosomale binende side, mar ek om de ferbining te stabilisearjen tsjin esterase-hydrolyse en ferset te foarkommen troch eliminaasje fan makroliden út 'e sel troch in effluxpomp kodearre troch it mef-gen yn bepaalde sykteferwekkers .Telithromycin is sawol in kompetitive ynhibitor as in substraat fan CYP3A4.Oars as ferskate makroliden lykas troleandomycin, foarmet it lykwols gjin stabile remmende CYP P-450 Fe2 + -nitrosoalkane metabolite kompleks dat potensjeel hepatotoxik is.De drug is goed ferneare en goed ferdield yn pulmonary weefsels, bronchiale secretions, tonsils en speeksel.It docht bliken dat it tige konsintrearre is yn azurophil-korrels fan polymorfonukleêre neutrofilen, wêrtroch't de levering oan 'e fagocytosearre baktearjes fasilitearret.