Products

Aktivearre thrombin-aktivearbere fibrinolysis-ynhibitor (TAFIa) is in sink-befette carboxypeptidase en inhibit fibrinolysis signifikant.TAFIa-ynhibitoren wurde dus ferwachte dat se as profibrinolytyske aginten fungearje.Wy rapporteare koartlyn it ûntwerp en synteze fan selenium-befettende ynhibitoren fan TAFIa en har remmende aktiviteit.Hjir melde wy de kristalstruktueren fan krêftige selenium-, swevel-, en fosfinsûr-befettende ynhibitoren bûn oan porcine pankoatyske carboxypeptidase B (ppCPB).ppCPB is in TAFIa-homolooch en is surrogaat TAFIa foar kristallografyske analyze.Kristalstruktueren fan ppCPB kompleksearre mei seleniumferbining 1a, syn swevelanalooch 2, en phosphinic acid derivative EF6265 waarden respektivelik bepaald op 1.70, 2.15 en 1.90 Å resolúsje.Elke ynhibitor bynt oan 'e aktive side fan ppCPB op in fergelykbere manier as dy waarnommen foar earder rapporteare ynhibitoren.Sa koördinearje yn kompleksen selenium, swevel en fosfinsûr soerstof oan sink yn ppCPB.Dit is de earste observaasje en rapport fan selenium koördinearjend oan sink yn CPB.