Products

Fyftjin platina (II)-basearre metallointercalators binne synthesisearre dy't gebrûk meitsje fan substituearre 1,10-phenanthroline (phen) liganden, ynklusyf 5-chloro-1,10-phenanthroline (5-Cl-phen), 5-methyl-1,10- phenanthroline (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthroline (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthroline (5-NO2-phen) en dipyrido[3,2-d :2',3'-f]quinoxaline (dpq), en achiral ethylenediamine (en) en de chirale oanfoljende liganden 1S,2S-diaminocyclohexane (S,S-dach) en 1R,2R-diaminocyclohexane (R,R-dach) .Harren cytotoxisiteit yn 'e L1210 murine leukemy-selline waard bepaald mei groei-ynhibysje-assays.De meast cytotoxyske metaalkompleksen binne dyjingen dy't S,S-dach-ancillary-liganden en 5-CH3-phen-ynterkalearjende liganden befetsje.Ien metallointercalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), toant in 5-10-fâldige ferheging fan cytotoxiciteit yn ferliking mei it klinyske middel cisplatin.Ut DNA-binende eksperiminten liket d'r gjin signifikant ferskil te wêzen tusken ien fan 'e metaalkompleksen, wat oanjout dat noch DNA-binende affiniteit noch de foarm fan bining/foarme DNA-addukt de ienige determinant is fan 'e cytotoxisiteit fan dizze famylje fan platina (II)-basearre metallointercalators.